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甲氧苄啶的作用机制

2025-09-29 18:35:11

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2025-09-29 18:35:11

甲氧苄啶的作用机制】甲氧苄啶(Trimethoprim)是一种广谱抗菌药物,常用于治疗由敏感细菌引起的感染。其作用机制主要通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶(DHFR),从而干扰细菌的叶酸代谢过程,最终影响其核酸合成和细胞分裂。

一、

甲氧苄啶属于二氢叶酸还原酶抑制剂类抗生素。它通过竞争性地与细菌的二氢叶酸还原酶结合,阻止该酶将二氢叶酸还原为四氢叶酸。而四氢叶酸是合成嘌呤和嘧啶等核苷酸所必需的辅酶,因此,甲氧苄啶的抑制作用会阻断细菌的DNA和RNA合成,进而抑制其生长和繁殖。

此外,甲氧苄啶在体内可与磺胺类药物(如磺胺甲噁唑)协同使用,形成“复方制剂”,增强抗菌效果。两者分别作用于叶酸合成的不同阶段,产生协同或相加的抗菌作用。

由于甲氧苄啶对哺乳动物细胞中的二氢叶酸还原酶亲和力较低,因此对人体细胞的毒性较小,具有较好的安全性。

二、表格:甲氧苄啶的作用机制及特点

项目 内容
药物名称 甲氧苄啶(Trimethoprim)
药理类别 二氢叶酸还原酶抑制剂
作用靶点 细菌的二氢叶酸还原酶(DHFR)
作用机制 抑制二氢叶酸还原为四氢叶酸,阻断叶酸代谢,影响DNA/RNA合成
抗菌谱 主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌,如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等
协同用药 常与磺胺类药物(如磺胺甲噁唑)联用,增强疗效
选择性 对细菌的DHFR有较高亲和力,对人源酶影响小
不良反应 较少,但可能引起胃肠道不适、过敏反应等
适应症 尿路感染、呼吸道感染、肠道感染等

结语

甲氧苄啶以其独特的作用机制和良好的安全性,在临床中被广泛应用于多种细菌感染的治疗。尤其在与磺胺类药物联用时,能显著提高抗菌效果,是抗感染治疗中的重要药物之一。

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